Фармакологическое действие
Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина.
В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшает слух и результаты вестибулярных проб, уменьшает головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови - 2 ч. Cmax после однократного приема 35 мг триметазидина - около 55 нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы - 16%.
Выведение
T1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма с мочой (около 60% - в неизмененном виде).
Показания к применению препарата ТРИМЕТАЗИДИН
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной
терапии);
— хориоретинальные сосудистые нарушения;
— головокружение сосудистого происхождения;
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Режим дозирования
Принимают внутрь, во время еды.
Рекомендуемая суточная доза - 70 мг (2 таблетки) в 2 приема. Курс лечения - по рекомендации врача.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожный зуд.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
Противопоказания к применению препарата ТРИМЕТАЗИДИН
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Применение препарата ТРИМЕТАЗИДИН при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии! В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Нет сведений о взаимодействии препарата Триметазидин с другими лекарственными средствами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.